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Les opiacés : morphine et héroine

Les opiacés sont les substances psychotropes issus du pavot d'opium, une plante connu de puis plus de quatre mille ans avant J.-C.

L'opium

Pavot d'opium - Papaver somniferum

Les opiacés sont utilisés à des fins thérapeutiques très diverses depuis l'Antiquité. L'opium était utilisé dans un remède contre la colique par les Romains à partir du premier siècle avant J.-C. Le grec Galien, médecin grec révéré longtemps comme la plus haute autorité dans cette science, préscrivait de l'opium dans une recette contre des maux divers, la toux, les maux de têtes, les maladies de la vésicule biliaire. Au XVIème, on pensait pouvoir prévenir contre la peste par une recette contenant de l'opium.

Aujourd'hui encore, l'opium demeure le plus puissant des médicaments anti-douleur connus.

Il ne fut consommé à des fins euphorisantes et non plus médicinales qu'à partir du XIXème siècle.

Le poète anglais De Quincey considérait que l'opium était la recette du bonheur.

Il écrivit : "J'eus la révélation que, dans l'opium, résidait le secret du bonheur, celui dont les philosophes avaient débatuu pendant si longtemps."

En Angleterre, il entraîna avec lui les poètes S. Taylor et E. Browning dans la dépendance. De Quincey lança une mode qui se répandit au delà de la Manche malgré la connaissance des dangers de la toxicomanie.

En effet, la détresse, l'anxiété et la dépression, aboutissant parfois à une mort pathétique, symptomes de l'arrêt d'un usage chronique d'opium, ont été constaté depuis le XVIème siècle. On sait aussi depuis cette époque que la reprise d'une seule dose soulage l'opiomane. S'ajoute à ses effets dévastateurs la nécessité d'augmenter les doses pour obtenir les mêmes effets.

Ces phénomènes caractérisent un sevrage intense communs à tous les opiacés, notamment la morphine et l'héroïne.

La morphine

Caractéristiques chimiques de la morphine

L'examen chimique des opiacés est entamé par un allemand, F. Sertürner, qui extrait la morphine pure du pavot d'opium. cette substance constitue dix pour cent de la masse de la plante.

La morphine est un alcaloïde (groupe de composés azotés et faiblement basiques, souvent extraits de plantes). Sa formule chimique brute est : C17H19NO3.

Formule topologique de la morphine

La morphine possède plusieurs caractéristiques moléculaires.

On remarque d'abord deux alcools caractérisés par les groupements OH attachés au squelette carboné.

Ensuite, on constate un cycle aromatique, avec trois doubles liaisons, formé de six atomes de carbone reliés entre eux.

De plus, un pont oxyde, défini par la présence d'un carbonyle, est relié à deux oxygènes.

Enfin, on remarque la fonction amine formé par le groupe NCH3, l'azote étant relié à un carbone.

Modèle moléculaire de l'héroïne en trois dimensions

Modes de consommation de la morphine

Tant que l'opium n'existait que sous forme d'extrait de plantes, ils ne pouvaient être injectés directement dans le sang.

La morphine, et les autres substances pures, peuvent désormais être consommée par n'importe quelle voie (inhalation nasale, injection intraveineuse, fumée, avalée).

Effets physiologiques de la morphine

La morphine est utilisée en médecine pour soulager la douleur. En fait, la morphine bloque seulement les douleurs lentes, c'est-à-dire sourdes et et diffuses, par exemple les brûlures.

Par ailleurs, elle peut aussi être consommée pour se effets psychotropes.

Chez une personne non dépendante, 20 mg de morphine en injection intraveineuse procurent un" flash" violent, accompagné de tachycardie, vasodilatation périphérique accompagnée de bouffées de chaleur et souvent de démangeaisons

Ce "flash" est suivi d'une sensation d'euphorie, de détachement et de rêve éveillé de quelques heures.

La morphine provoque un myosis intense, une dépression des centres respiratoires centraux qui peut être mortelle en cas de surdose et souvent des nausées et vomissements. Le transit intestinal est ralenti.

La dépendance s'installe rapidement, moins vite qu'avec l'héroïne cependant. En raison de la tolérance rapide, la consommation peut atteindre chez un toxicomane de longue date plusieurs centaines de milligrammes par jour à raison de quatre à cinq injections quotidiennes.

La consommation chronique, la morphinomanie, entraîne les mêmes troubles que l'héroïnomanie : perte d'appétit et amaigrissement, perte du sommeil, constipation.

L'héroïne

Caractéristiques chimiques de l'héroïne

L'addition de la morphine et deux groupements acétyles forme l'héroïne. Ainsi, l'héroine comporte deux groupes ester absents dans la morphine.

La formule brute de l'héroïne est : C21H23NO5.

Formule topologique de l'héroïne

Par ailleurs, les sustances que s'injectent les héroinomanes varient beaucoup. L'héroïne peut être mélanger à du lait en poudre, du sucre, de la procaine et de la lidocaine (ce sont des anesthésiques locaux, dérivés de la cocaïne) ou même avec du détergent, du talc, du curry ... Tous ces composés sont dangereux s'ils sont injectés dans le sang.

Modes de consommation de l'héroine

Héroine en poudre et séringue

L'héroïne peut être fumée ou inhalée, lorque elle est sous forme d'une poudre. Cependant, dans l'usage le plus courant est l'injection à l'aide d'une seringue. L'héroine est dissoute dans l'eau, chauffée puis injectée.

L'héroïne injectée dans une veine (intraveineuse) produit ses effets après sept ou huit secondes. L'héroine injectée dans un muscle (intramusculaire) ou sous la peau (souscutanée) produit ses effets après cinq minutes.

En effet, l'héroïne atteint le cerveau cent fois plus vite que la morphine car elle est très lipophile (soluble dans les graisses cérébrales) à cause de l'addition des groupements acétyles.

Effets physiologiques de l'héroine

Les effets de l'héroïne sont similaires à ceux de la morphine mais plus violents. Comme cette dernière, l'héroïne provoque une grnde dépendance et un syndrome de sevrage intense en cas d'arrêt brutal. L'héroïnomanie s'installe rapidement et la tolérance rend nécessaire l'augmentation des doses.

Les surdoses sont fréquentes en raison de la qualité très variable du produit vendu et peuvent entraîner la mort par arrêt des centres respiratoires.

Dix milligrammes d'héroïne entraînent un flash intense chez une personne non dépendante.

Par contre, les héroïnomanes de longue date consomment des doses quotidiennes très élevées pouvant atteindre 500 mg en cinq à six injections quotidiennes. L'utilisation chronique produit les mêmes troubles que la morphinomanie : perte d'appétit et amaigrissement, perte du sommeil, constipation.

Conséquences

Les abcès aux points d'injection et les complications infectieuses sont fréquents.

En Europe, le traitement de l'héroïnomanie représente 70 à 95 % des traitements pour toxicomanie.

De plus, les héroïnomanes volent chaque années pour plus d'une dizaine de milliards d'euros afin de se procurer leur dose.

Le risque de décès chez ces toxicomanes est 20 à 30 fois plus élevé que dans la population générale. En raison du partage des seringues et de la transmission sexuelle, le taux de contamination par le VIH (sida) et par le virus de l'hépatite C (VHC) sont élevés.

Modes d’action des opiacés sur le cerveau

Certains neuromédiateurs de notre cerveau sont des ubstances similaires aux opiacés. Ce sont les opioïdes endogènes, l'edorphine, l'enképhaline et la dynorphine.

Ces molécules interviennent par exemple dans la transmission des réactions aux stimuli douloureux, la régulation les fonctions vitales comme la faim ou la soif, ainsi que dans le contrôle de l’humeur, de la réponse immunitaire...

Les effets très puissants des opiacés comme l’héroïne ou la morphine s’expliquent par le fait que ces substances exogènes vont se fixer sur les mêmes récepteurs que nos opioïdes endogènes. Il existe 3 sortes de récepteurs : mu, delta et kappa très largement distribués dans le cerveau.

Distribution des récepteurs des opiacés dans un cerveau de Cobaye (par densités)

Dès qu'un neuromédiateur a été reconnu par un récepteur, il déclenche une chaîne de processus. Le neurone va "traduire" la reconnaissance du médiateur par une modification de la fréquence des potentiels d'actions, qui code l'influx. Ces processus mettent en jeu des processus cellulaires désignés par le nom de "seconds messagers", du fait qu'il intervienne dans la transmission entre le message original et son effet final sur la cellule postsynaptique.

Certains récepteurs sont reliés à des canaux ioniques qui jouent ce rôle de "seconds messagers", comme l'AMP cyclique (adénosine- 3,5-monophosphate). La probabilité d'ouverture des canaux ioniques est augmenté ce qui permet par exemple de diminuer l’excitabilité des neurones. Cette baisse d’excitabilité serait à l’origine de l’effet euphorisant des opiacés.

Cet effet euphorisant impliquerait aussi un autre mécanisme faisant intervenir les interneurones inhibiteurs au GABA de l’aire tegmentale ventrale. En se fixant sur leurs récepteurs mu, les opioïdes exogènes provoqueraient une diminution de la quantité de GABA relâché (voir l’animation). Or le GABA diminue normalement la quantité de dopamine relâchée dans le noyau accumbens. En inhibant un inhibiteur, les opiacés augmentent donc en bout de ligne la production de dopamine et la sensation de plaisir ressenti. Cet effet est traité avec plus de précisions dans la troisième partie.

Par ailleurs, la prise chronique d’opiacés inhibe la production d’AMP cyclique, inhibition qui est compensée à long terme par d’autres mécanismes de production d’AMP cyclique. Lorsque la disponibilité de la drogue vient à manquer, cette capacité accrue de production de l’AMP cyclique est dévoilée et produit l’hyperactivité neuronale et le sentiment de manque. Un mécanisme similaire est aussi précisé dans la troisième partie.

Schéma animé illustrant le mode d'action de l'héroine

OPIACES      STIMULANTS      PSYCHEDELIQUES      NICOTINE
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